磷酸羟氯喹是一种典型的“老药新用”的例子。从上世纪中叶被发明出来应对越来越普遍的耐药疟原虫后，磷酸羟氯喹曾经一直是主要的抗疟药物。但是在后续的使用过程中，人们逐渐发现这种药物具有调节免疫系统的能力。
羟氯喹和糖皮质激素不同，它不会导致人体出现药源性库欣综合征，也不会严重扰乱人体内正常的代谢过程。同时，羟氯喹还能够减少激素用量、降低血脂，减少激素诱发的高血脂症等副作用的产生几率。
对于系统性红斑狼疮而言，羟氯喹可以参与黑色素代谢，增加人体吸收紫外线的能力。这一功能能够减缓系统性红斑狼疮患者遭到阳光照射后产生皮损的概率。羟氯喹可以抑制前列腺素的生成，从而减轻炎症反应以舒缓系统性红斑狼疮导致的关节炎和关节痛。同时，羟氯喹还能够抗血小板聚集，减少血栓形成，从而降低系统性红斑狼疮导致的血管损伤从而诱发的心血管事件。
光从描述上来看，羟氯喹简直是治疗自身免疫系统疾病，尤其是治疗和激素水平有关自身免疫疾病的神药。但事实上，这种最古老的化学合成药物仍然有许多严重的副作用需要警惕——也正是因为这些副作用，磷酸羟氯喹才逐渐从治疗疟疾的行列里撤了出来，转而成为了治疗系统性红斑狼疮的药物。
多年的临床使用证明，羟氯喹有极低概率可能会导致视网膜病变，可能会导致使用者角膜比你版。可能导致皮肤瘙痒、大疱疹甚至银屑病发作。羟氯喹对于胃肠道、中枢神经和肌肉系统也有影响。更麻烦的是，它对心脏也有副作用。
导致羟氯喹被撤出治疗疟疾的主要原因之一就是它对心肌的毒性。羟氯喹在人体内有蓄积作用，而大剂量使用这种有相当不错生物利用率和吸收率的药物，很容易导致蓄积过量。并且最后导致心力衰竭和心脏传导异常。
副作用和它的益处同样明显，因此现在用羟氯喹进行免疫抑制治疗时，医生们总是会倾向于多种免疫抑制药物联合使用。这样能够同时减少羟氯
